АТОЗИБАН (ATOSIBANUM) Действующее вещество
синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Известно, что атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту сокращений матки и тонус миометрия, уменьшая сокращения матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, ингибируя его эффект. У животных атозибан не влиял на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у человека атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается практически сразу после введения атозибана. В течение 10 минут сократительная активность матки существенно снижается, стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений / час) поддерживается в течение 12 ч.
атозибан следует использовать для предотвращения преждевременных родов у беременных в случае всех перечисленных ниже условий:
· регулярных маточных сокращений длительностью не менее 30 с и частотой ≥4 в течение 30 минут;
· раскрытия шейки матки от 1 до 3 см (0 - 3 см для первородящих женщин) и сглаживания шейки матки ≥ 50%;
· возраста беременной 18 лет и старше;
· срока беременности от 24 до 33 полных недель;
· нормальной частоты сердечных сокращений у плода.
лечение атозибаном должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения преждевременных родов.
Атозибан вводят в/в в 3 последовательных этапа:
- сначала болюсно вводят атозибан, р-р для инъекций, в начальной дозе 6,75 мг;
- сразу после этого проводят длительную инфузию атозибана, концентрата для приготовления раствора для инфузий, в высокой дозе 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 часов;
- после этого проводят длительную (до 45 часов) инфузию концентрата в низкой дозе - 100 мкг/мин. Длительность лечения не должна превышать 48 часов.
Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330,75 мг атозибана.
Внутривенное одномоментное введение атозибана необходимо выполнить немедленно после постановки диагноза - преждевременные роды. После введения болюсной инъекции следует начинать инфузию. Если сократительная активность матки сохраняется на фоне терапии атозибаном, следует рассмотреть вопрос о проведении альтернативного лечения.
Данные относительно применения пациентками с нарушениями функций печени или почек отсутствуют. Нарушения функции почек не требует изменения дозирования, поскольку с мочой выделяется крайне незначительное количество атозибана. У пациенток с нарушениями функции печени следует с осторожностью применять атозибан.
Повторное применение. При необходимости повторного применения атозибана, его также следует начинать с болюсного введения раствора для инъекций, после которого следует введение концентрата для приготовления раствора для инфузий. Повторное лечение можно начинать в любое время после первого эпизода лечения его можно повторять до 3 раз.
срок беременности меньше 24 и больше 33 полных недель; преждевременный разрыв околоплодного пузыря при сроке беременности более 30 недель; нарушение частоты сердцебиения плода; внутриутробная ретардация роста и аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) плода; дородовое маточное кровотечение, требующее проведения немедленных родов; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая проведения немедленных родов; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; повышенная чувствительность к атозибану.
очень часто - тошнота; часто - гипергликемия, головокружение, тахикардия, артериальная гипотензия, приливы, рвота, реакция в месте введения прпарата; нечасто - зуд, сыпь, бессонница, гипертермия, редко - аллергические реакции, маточные кровотечения, атония матки.
описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков. Специфический антидот при передозировке атозибана неизвестен.